化学構造により、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系（イミダゾピリジン系、シクロピロロン系、ピラゾロピリミジン系）、バルビツール酸系や抗ヒスタミン薬などに分類されます。これらはすべてGABA受容体に作用し、また薬剤間で効果を高めあう相加作用があります。作用時間により、超短時間作用型、短時間作用型、中時間作用型、長時間作用型に分類されます。同じくGABA受容体に作用するアルコールとの併用は相加作用を強める危険性が高く、特に力価の強い薬剤では呼吸中枢を抑制し死に至る危険性があります。同じくGABA受容体に作用する気分安定薬として販売される抗てんかん薬とも相加作用があります。常用により効果が弱くなる耐性が生じ数週間でほとんど効果がなくなるが、そのために多剤大量処方となりやすく、とりわけ長期間、高用量の服用で離脱症状が激しく生じるため、急な断薬は推奨されません。離脱に入院を要するような致命的な発作を引き起こす可能性がある薬物というのは、ベンゾジアゼピン系やバルビツール酸系の鎮静催眠薬およびアルコールのみです。また離脱症状の特徴として長期離脱症状が生じます。